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La formulación de esta solicitud de patente internacional tiene una estructura compleja para poder proveer el perfil de liberación deseado. Nuevamente, para lograr el perfil de disolución deseado se tiene que preparar una partícula recubierta.
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La presente invención resuelve los problemas antes descritos mediante viagra super active in farmacia una tableta orodispersable que comprende sildenafil que se disuelve en la cavidad oral y que por lo tanto es adecuada cuando se dificulta tragar una tableta, cuando no hay líquidos disponibles o cuando la ingesta de líquidos trae consigo problemas adyacentes, tal como vómito. Es un objetivo de la presente invención proveer una tableta orodispersable que comprende el agente activo sildenafil. Es otro objetivo de la presente invención proveer una tableta orodispersable que comprende el agente activo sildenafil y que tienen un perfil de liberación equivalente a una composición de referencia de sildenafil. Un objetivo adicional de la presente invención es proveer una tableta orodispersable que comprende sildenafil y que elimina la necesidad de masticar o la ingesta de líquidos. La Figura 2 muestra un diagrama del proceso para la preparación de la tableta de la presente solicitud. La presente solicitud provee una tableta orodispersable que comprende: a Sildenafil o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;. El diluyente puede ser seleccionado costo del generico viagra masticabile del grupo que comprende manitol, lactosa, sacarosa, inositol, almidón seco y mezclas de los mismos. Preferiblemente, el diluyente utilizado para la manufactura de la tableta es manitol. El desintegrante se selecciona del grupo que comprende celulosa microcristalina, almidón modificado, polividona, crospovidona, y mezclas de los mismos. Por sus características particulares, para la preparación de la tableta de la presente invención se prefiere el uso de la crospovidona como desintegrante. De manera preferida, el aglutinante utilizado para preparar la tableta de la invención es la polividona. La tableta de la presente invención puede contener aditivos adicionales que ayudan a una adecuada formulación tales como lubricantes, deslizantes, edulcorantes, saborizantes y colorantes. Los lubricantes son coadyuvantes farmacéuticos que incrementan las propiedades de flujo de las partículas. Este ingrediente se puede seleccionar del grupo que comprende almidón de maíz, talco y fumarato sódico de estearilo. Se prefiere el fumarato sódico de estearilo para preparar la tableta de la invención. La cantidad de este ingrediente varía de 1. Los deslizantes mejoran la capacidad del polvo para fluir y se pueden seleccionar del grupo que comprende dióxido de silicio coloidal, talco, estearatos, etc. Para la preparación de la tableta de la presente invención se prefiere la utilización del dióxido de silicio coloidal. El deslizante puede estar presente en una cantidad de 0. Los edulcorantes adecuados para ser utilizados en la presente invención pueden ser seleccionados a partir del grupo que comprende edulcorantes naturales tales como sacarosa, fructuosa, etc.
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| Paese | Percentuale di Uso | Anno di Introduzione |
|---|---|---|
| Stati Uniti | 35% | 2015 |
| Italia | 28% | 2016 |
| Germania | 30% | 2016 |
| Spagna | 25% | 2017 |
Este ingrediente se puede adicionar en una cantidad de 0. Preferiblemente en una cantidad de 0. Ahora bien, el método para preparar la tableta de la presente invención se ilustra en la figura 2 y comprende los pasos de:. Los ejemplos que se incluyen a continuación se incluyen para ilustrar la invención descrita y los mismos no deben considerarse como una limitación a los alcances de la misma. Se preparó una tableta orodispersable que comprende la siguiente fórmula: Cuadro 1. Ahora bien, la tableta ilustrada en el cuadro 1 anterior, se preparó mezclando en un equipo Diosna el agente activo sildenafil en forma de sal citrato , una porción del manitol, una porción de la sucralosa y el agente aglutinante polividona. La mezcla resultante se humecta con agua. La mezcla humectada es entonces granulada, secada en un equipo de lecho fluidizado y tamizada.
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A continuación, el granulado se mezcla con el resto del manitol, el resto de la sucralosa, la crospovidona, el agente saborizante de menta y el colorante azul No. En seguida, el segundo granulado es mezclado con el dióxido de silicio coloidal, para posteriormente agregar a la mezcla el fumarato sódico de estearilo para formar un tercer granulado. La reometría es estudiada con un equipo Power Rheometer FT4.
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Kind code of ref document : A1. Country of ref document : CL. Country of ref document : CO. Ref country code : DE. El compuesto 5-[2-etoxi 4-metilpiperazinilsulfonil fenil]metiln- propil-1 ,6-dihidro-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidinona, también conocido como sildenafil, es un inhibidor específico de la fosfodiesterasa tipo 5 PDE5 que es responsable de la degradación del cGMP.
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Este compuesto farmacéutico tiene la siguiente fórmula:. Debido a sus diversas aplicaciones, tal como su uso en el tratamiento de la disfunción eréctil, la demanda del agente farmacéutico sildenafil ha registrado un constante aumento. Por ejemplo, la solicitud de patente internacional No. De acuerdo a este documento, sin el compuesto de poliacrilina potasio no se puede obtener una formulación que tenga las características deseadas como puede ser el perfil de liberación. La solicitud de patente internacional No. A Compresibilidad que debe encontrarse en la escala de 1. C Valor de cohesión que debe encontrarse en la escala de 0. D Interacción con superficie l Ra 0. E Densidad aparente que debe encontrarse en la escala de 0. G índice de estabilidad que debe encontrarse en la escala de 0.
| Ingredienti Attivi | Forma Farmaceutica | Dosaggio | Effetto Principale |
|---|---|---|---|
| Sildenafil | Masticabile | 50 mg | Aumento del flusso sanguigno |
| Tadalafil | Masticabile | 20 mg | Maggiore durata dell'erezione |
| Vardenafil | Masticabile | 10 mg | Rilassamento dei vasi sanguigni |
| Avanafil | Masticabile | 100 mg | Erezione rapida |
Adicionalmente, las características morfológicas del tercer granulado se estudian mediante un equipo Morphologi G3. A Circularidad D[5,0] que debe de estar en la escala de 0. D Convexidad [n,0. F Solidez D[n,0. G Elongación D[n,0. Para demostrar que las tabletas orodispersables de la presente invención tienen un comportamiento similar a las tabletas que existen actualmente en el mercado, se llevó a cabo una comparación entre una tableta de referencia y la tableta de la invención.
| Aspetto | Descrizione | Entità Regolatoria |
|---|---|---|
| Prescrizione | Necessaria in molti paesi | AIFA (Italia) |
| Vendita | Solo in farmacia con prescrizione | FDA (USA) |
| Monitoraggio | Controllo degli effetti collaterali | EMA (Europa) |
| Pubblicità | Regolamentata severamente | Antitrust |
Se repitió este mismo esquema de administración en un segundo y tercer periodo.
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